CCT點擊化學主旨是通過小單元的拼接,來快速可靠地完成形形色色分子的化學合成。它尤其強調(diào)開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎(chǔ)的組合化學新方法,并借助這些反應(點擊反應)來簡單高效地獲得分子多樣性。點擊化學的代表反應為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應(Copper-CatalyzedAzide–AlkyneCycloaddition)。點擊化學的概念對化學合成領(lǐng)域有很大的貢獻,在藥物開發(fā)和生物醫(yī)用材料等的諸多領(lǐng)域中,它已經(jīng)成為最為有用和吸引人的合成理念之一。
點擊化學的概念最早來源于對天然產(chǎn)物和生物合成途徑的觀察。僅僅憑借二十余種氨基酸和十余種初級代謝產(chǎn)物,自然界能夠通過拼接上千萬個這一類型的單元(氨基酸、單糖),來合成非常復雜的生物分子(蛋白質(zhì)和多糖)。這一過程具有明顯的傾向性,即"樂于"借助形成碳-雜原子鍵,來完成這一復雜的拼接。這一思想對于藥物開發(fā)和合成具有很重要的意義。
原理:
CCT點擊化學反應主要有4種類型:環(huán)加成反應、親核開環(huán)反應、非醇醛的羰基化學以及碳碳多鍵的加成反應。文獻報道廣泛應用的點擊反應(clickreaction)是通過Cu(Ⅰ)催化,炔基與疊氮基發(fā)生環(huán)加成反應,生成區(qū)域選擇性的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑。